A9
VII. kongres Praktického lékárenství
|
17.–18. 5. 2013
Poznámky
Abstrakta
Využití metadonu v substituční léčbě
MUDr. Jarmila Šmoldasová
Psychiatrická klinika FN a LF UP Olomouc
V roce 1941 podávají v Německu chemici firmy HOECHST amMain Max Bockmuhl a Gustav Erhart
patent na látku „HOECHST 10820“, později nazývanou „polamidon“. Chemici pracovali na látce, která
by měla mít hypnotický účinek, která by zpomalila činnost gastrointestinálního traktu a usnadnila
chirurgické výkony a byla účinným analgetikem, které by nevyvolávalo závislost.
Po 2. světové válce došlo ke zkonfiskování německých patentů včetně polamidonu, Eli-Lilly
a další americké a britské farmaceutické koncerny začaly s lékem klinické pokusy a přešly ke komerční
výrobě nového analgetika Polamidonu, později metadonu. Velká Británie vyrábí lék pod názvem
Physepton. metadon přes odlišnou chemickou strukturu silně napodobuje účinky morfinu. Jedná
se o syntetický opioid patřící do skupiny plných agonistů, vykazující vysokou afinitu k opioidním
receptorům.
V 60. letech minulého století dochází k výraznému nárůstu osob závislých na heroinu jak
ve Velké Británii, tak v USA. Oba státy si od začátku století vytváří vlastní protidrogovou politiku.
V roce 1963 farmakolog Dr. Vincent Dole a psychiatrička Dr. Mary Nyswander podávají zprávu
o substituční léčbě metadonem u osob závislých na heroinu. Závislost přirovnávají k metabolické
poruše – diabetu mellitu. Zjišťují, že pokud pozvolným podávánímmetadonu dosáhnou terapeu-
tické dávky, mohou na ní pacienty udržovat velmi dlouhou dobu. K substituci doporučili vyšší denní
dávky metadonu 80–150mg, které mají udělat farmakologickou blokádu.
V České republice do roku 2000 byla závislým na opiátech a opioidech, kteří nebyli schopni
absolvovat léčbu trvalé a důsledné abstinence, předepisována rozličná farmaka obsahující opioi-
dy – DHC, Tramal, Diolan aj. V roce 1999 probíhá pilotní studie se substituční léčbou metadonem
ve VFN v Praze u Apolináře. V roce 2000 se rozbíhá v ČR 13 substitučních center s výdejemmetadonu.
V současné době se metadon vydává i v některých vězeňských zařízeních. Substituční léčba se řídí
Standardem substituční léčby (věstník MZ 3/2008).
Léčba má své klady, ale i zápory. Jejím cílem je udržení a zlepšení psychického a somatického
stavu klienta, který není schopen trvalé abstinence od opioidů. Dále zastavení injekční aplikace,
snížení a zastavení užívání nezákonných látek, snížení rizikového jednání (šíření HIV, hepatitid,
pohlavních chorob), snížení kriminality, zlepšení rodinných a sociálních vztahů. Některé z klientů
připravuje substituce k režimu, na jehož konci bude trvalá abstinence.
Po splnění všech vstupních požadavků a podpisu terapeutické smlouvy se metadon nasazuje
v perorální podobě v roztoku (1ml = 5mg), a to buď za hospitalizace na lůžku nebo pod dozorem
v ambulanci. První den se nasazuje dávka v rozmezí 10–50mg v závislosti na množství užívané
nezákonné látky nebo zda klient má s metadonem již nějakou zkušenost. Během prvních 3 dnů
se „plní“ orgány – plíce, ledviny, játra. Efektivní poločas úvodní dávky je 12–18 hodin, již druhá
dávka dosahuje vyššího vrcholu a poločas se zvyšuje na 13–47 hodin. Další 2 dávky se navyšují
o 10 až 20% dávky první a další dávky dle dosažení efektu. Letální dávka pro dospělého je 50mg
metadonu a pro dítě 10mg. Při intoxikaci se podává dospělému 50mg aktivního živočišného
uhlí a dítěti 10–15mg.
Klient dochází pro substituci do centra denně nejméně po dobu dvou měsíců, dále dle situace
např. 2× týdně. Průběžně je mu kontrolována moč na nepovolené látky. Zejména na benzodiaze-
piny, a to pro vysokou interakci. Při porušení pravidel je sankcionován podle terapeutické smlouvy.
Záporem léčby je její možné zneužití – užití látky i. v., střádání si dávky na pozdější užití, darování
příteli nebo prodej na černý trh.
Poměrně příjemným zjištěním byl závěr australské studie (Larance B., Degenhardt L. a kol., 2010),
která uvedla, že co se týče metadonu, byl oproti Suboxonu či Subutexu mnohemméně zneužíván
za účelem prodeje či rozdávání.
